Лекарства на букву Э

Стимулирует эпителизацию, регулирует рост клеток, оказывает антимикробное бактериостатическое действие.

Эликсир содержит пантокрин в комбинации с набором растительных спиртовых экстрактов и усиливает естественные адаптивные функции организма и обменные процессы. Препарат не вызывает перепадов кровяного давления, что позволяет применять его практически без ограничений (при вегетососудистой дистонии, в старческом возрасте и т. п. ). Свойства:-адаптогенное;-нормализующее кровяное давление;-тонизирующее;-общеукрепляющее;-антисклеротическое;-улучшающее кровоснабжение и обменные процессы в тканях;-желчегонное;-стимулирующее пищеварение.

Восполняет дефицит витамина E. Обладает антиоксидантной активностью, участвует в процессах тканевого метаболизма, предупреждает гемолиз эритроцитов, повышение проницаемости и ломкости капилляров, нарушение функции семенных канальцев и яичек, плаценты, нормализует репродуктивную функцию; препятствует развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в сердечной мышце и скелетной мускулатуре, улучшает питание и сократительную способность миокарда, снижает потребление миокардом кислорода. Стимулирует синтез гема и гемсодержащих ферментов - гемоглобина, миоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы. Улучшает тканевое дыхание, стимулирует синтез белков (коллагена, ферментных, структурных и сократительных белков скелетных и гладких мышц, миокарда), защищает от окисления витамин A. Тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот и селена. Ингибирует синтез холестерина. Из ЖКТ всасывается медленно, максимальный уровень в крови создается через 4 часа. Депонируется в надпочечниках, гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах, печени. Подвергается метаболизму и выделяется из организма с желчью и мочой.

Противокашлевое, отхаркивающее, муколитическое, спазмолитическое.

Отхаркивающее. Разжижает и растворяет бронхиальный секрет, усиливает транспортировку секрета мерцательным эпителием. Уменьшает вязкость мокроты, улучшает функцию мерцательного эпителия и дренаж. Данная комбинация масел оказывает прямой антимикробный и противовоспалительный эффект.

Противовоспалительное, местнораздражающее, отхаркивающее, антисептическое. Раздражает рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, что сопровождается высвобождением эккераминов, эндорфинов и других пептидов, регулирующих болевую чувствительность, проницаемость сосудов и т. д. , и проявляется анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Отхаркивающее действие обусловлено стимуляцией реснитчатого эпителия слизистых оболочек, усилением секреции бронхов, разжижением мокроты. Способствует более быстрой эвакуации мокроты из дыхательных путей. Вызывает гибель многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в том числе золотистого стафилококка и туберкулезных микобактерий).

Обладает противовоспалительным и слабым антисептическим свойством.

Антидепрессивное, нейролептическое, психостимулирующее. Специфически блокирует дофаминовые и серотониновые рецепторы. Оказывает так же противорвотное и каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Снижает импульсацию по блуждающему нерву, усиливает перистальтику ЖКТ, улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях. При приеме внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность не высокая. При парентеральном введении максимальная концентрация достигается через 30 минут, при пероральном - через 4. 5 часа. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения - около 7 часов. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Метаболическое. Регулирует функции ЦНС, вегетативной нервной и иммунной сис-тем

Противовоспалительное, отхаркивающее. Регулирует функции центральной и вегетативной нервной системы, активирует иммунные процессы, нормализует состояние слизистых оболочек дыхательных путей.

Нормализация обмена веществ. Регулирует функции центральной и вегетативной нервной системы; способствует утилизации жировых отложений.

Седативное. Регулирует функции ЦНС, вегетативной и сердечно-сосудистой систем.

Венопротективное. Регулирует функции ЦНС и вегетативной нервной системы; нор-мализует венозный кровоток. .

Стимуляция тонуса и моторики ЖКТ, метаболическое. Регулирует функции цен-тральной и вегетативной нервной системы, стимулирует перистальтику толстой кишки.

Антипролиферативное. Регулирует функции ЦНС, сосудистой и лимфатической сис-тем, угнетает пролиферацию железистой ткани.

Ранозаживляющее, противовоспалительное. Способствует регенерации тканей и эпи-телизации кожи.

Венопротективное, противовоспалительное. Регулирует функции нервной и сосуди-стой систем; способствует регенерации слизистых оболочек и эпителизации кожи.

Метаболическое. Способствует восстановлению эпителиальной ткани, нормализует деятельность секреторных элементов кожи и слизистых.

Противоотечное, мочегонное, осморегулирующее. Регулирует объем циркулирующей жидкости организма. Полезен при состояниях, связанных как с системными (сердечная, почечная недостаточность) нарушениями, так и с локальными (травма, мигрени) проблемами.

Гипотензивное, кардиопротективное. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Экскретируется преимущественно почками. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т. ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие). После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Эйконолв обладает противоатеросклеротическим, гиполипидемическим, гипотензивным и анти-свертывающим действием. В основе его гиполипидемического эффекта лежит нормализация структуры ЛПНП и ЛПОНП, изменение жидкостных свойств мембран клеток и повышение функциональной актив-ности мембранных рецепторов, что способствует улучшению липид-клеточного взаимодействия липо-протеидов с ферментами, улучшению метаболизма липопротеидов. В итоге происходит снижение гипер-липидемии, а отсюда и ослабление активности атеросклеротического процесса. Тромболитическое действие Эйконолав связано с изменением под его влиянием состава клеточ-ных мембран, в том числе и мембран тромбоцитов, характеризующимся уменьшением доли арахидоно-вой (АК) и увеличением уровня эйкозапентаеновой (ЭПК) кислот, следствием чего является снижение синтеза тромбоксана А1 и эйкозаноидов (дериватов АК), усиливающих тромбообразование и повышение синтеза тромбоксана А3 и эйкозаноидов линии Е3 (предшественником которых является ЭПК), не обла-дающих коагулирующим эффектом. Наиболее вероятным механизмом гипотензивного действия Эйконолав является его воздействие на синтез вазодилататорных простагландинов, а также других вазоактивных субстанций, связанных с регуляцией сосудистого тонуса (освобождение депрессорного аденозина, снижение уровня плазминного норадреналина, подавление транспорта внутриклеточного кальция).

Способствует перевариванию пищи.

Противогрибковое. Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона и патогенных дрожжей-плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода кандида. Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема в дозе 250мг. Практически полностью связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям, высокие концентрации накапливаются в коже и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае.

Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее, гепатопротективное, дезинтоксикационное. Тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи. При приеме внутрь хорошо всасывается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником. Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем. Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях. Действие начинается через 30-90 мин после введения и сохраняется 2-4 ч.

Сурфактантоподобное. Обладая поверхностно-активными свойствами, улучшает растяжимость легких, увеличивает экскурсии грудной клетки, что приводит к быстрому повышению концентрации кислорода в артериальной крови. Ослабляет тяжесть респираторного дистресс-синдрома и уменьшает частоту осложнений при интенсивной терапии (особенно ИВЛ).

Бензоил пероксида проявляет противомикробную активность в отношении Propionibakterium acnes и Staphilococcus epidermidis. Оказывает кератолитическое действие, улучшает оксигенацию тканей, подавляет продукцию кожного жира в сальных железах.

Оказывает бронходилатирующее, токолитическое действие. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде. Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов в т. ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов - снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т. ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Иммунодепрессивное. Специфически и обратимо ингибирует G0 и G1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно Т-хелперов, подавляет образование и выход из клеток интерлейкина-2 и его связывание со специфическими рецепторами. Нарушает дифференцировку и пролиферацию Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантата. Достаточно быстро и полно всасывается из ЖКТ. Выводится преимущественно с желчью. Повышает (особенно в комбинации с преднизолоном и азатиоприном) выживаемость после трансплантации трупной почки и уменьшает частоту кризов отторжения и реакций "трансплантат против хозяина". Удлиняет сохранность аллогенных трансплантатов кожи, сердца, легких и др. органов. Эффективен при пересадке костного мозга, тяжелых обострениях болезни Крона, не поддающихся обычному лечению, ревматоидном артрите.

Антихолинэстеразное. Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа. Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера). Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1час. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Период полувыведения – 1час. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% – с фекалиями. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует. По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Безопасность применения в период беременности у человека и способность проникать в грудное молоко не установлены.

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp. , Klebsiella spp. , Proteus spp. , Yersinia spp. ; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp. , Salmonella spp. , Enterobacter spp. , некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp. , Neisseria spp. ) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т. ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Биологически активная добавка к пище. Антиоксидант, улучшает функции сердечно-сосудистой системы.

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Необратимо ингибирует МАО. Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина. Образует метаболиты, подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения вариабелен и составляет от 2 до 10 ч. Метаболиты выводятся с мочой.

Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК, усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ; Максимальная концентрация при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0, 5-4 часа, равновесная концентрация в крови достигается через 5-12 дней после начала приема. Период полувыведения хлордиазепоксида из плазмы составляет 7-28 часов. В печени подвергается интенсивному метаболизму с образованием активных производных. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. Выводится преимущественно почками. Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное. Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС. Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3–5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и др. Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие.

Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др. ) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует М-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Быстро и хорошо всасывается и ЖКТ. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 2, 0-7, 7 часов. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала лечения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. В печени подвергается биотрансформации. Выводится почками в течение нескольких дней.

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. После приема внутрь достаточно полно всасывается. Абсорбция высокая. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. С белками плазмы крови практически не связывается. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости оргинизма, такие как синовиальная, цереброспинальная, перитонеальная. Быстро проходит через плаценту. Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Экскреция почками.

Противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Индуцирует липокортины - белки, ингибирующие фосфолипазу A2. Вследствие этого тормозится либерация арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и нарушается биосинтез простагландинов, лейкотриенов. При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами терапевтический эффект проявляется за 3 недели.

Антибактериальное (бактериостатическое). Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких – бактерицидное действие. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 минут. Максимальная концентрация достигается через 1, 5-2 часа и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6, 6 мг/л, после приема 300 мг – 9, 7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 часов обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 часов. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. Практически не проходит через ГЭБ. Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ, частично с мочой, через легкие. Период полувыведения у взрослых составляет 10, 5-14 часов, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет период полувыведения – до 20 часов. Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т. ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp. , в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp. , в т. ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp. , Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Повышающее резистентность зубной эмали к воздействию кислот, противокариозное.

Анаболическое, антигипоксическое, антитиреоидное, стимулирующее жировой обмен, регенерирующее. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Оказывает анаболическое действие, снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот с образованием ацетил-КоА. Оказывает жиромобилизующее действие. Эффективен при острой гипоксии мозга и других критических состояниях. Повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков, улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Увеличивает запасы гликогена в печени и мышцах, способствует более экономному его использованию. При приеме внутрь хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 часов. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов, после в/в аппликации уже спустя 3 часов исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками.

Оказывает противомикробное действие широкого спектра (активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов), антисептическое.

Антисептическое, противовоспалительное, анальгезирующее.

Противорвотное. По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств (цисплатин и др. ), лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику. После в/в введения 0, 15 мг/кг максимальная концентрация составляет для возрастных групп 19-40, 61-74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, период полувыведения – 3, 5, 4, 7 и 5, 5 часа. Максимальная концентрация при в/м введении регистрируется спустя 10 минут. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 1, 7часа, период полувыведения – 3 часа. Связывается с белками плазмы крови на 70-76% (соответственно 10–500 нг/мл in vitro), частично проникает в эритроциты. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Фармакологическое действие - антиагрегационное, антигипоксическое, ангиопротективное. Снижает проницаемость сосудистой стенки, вязкость и свертываемость крови, способность тромбоцитов к склеиванию. Усиливает процесс фибринолиза. Улучшает микроциркуляцию. Защищает сетчатку глаз от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии, нормализует тканевой метаболизм. Оказывает выраженное кардиопротекторное действие. Эффективет при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов.

Гипотензивное, кардиопротективное. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Экскретируется преимущественно почками. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Гипотензивное, кардиопротективное. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Экскретируется преимущественно почками. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Гипотензивное, кардиопротективное. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Экскретируется преимущественно почками. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.