Агенераза

Международное непатентованное наименование: 

Ампренавир

Лекарственные формы: 

капсулы 150мг

Состав: 

Действующее вещество - ампренавир.

Фармакологическое действие: 

Противовирусное, ингибирующее протеазу ВИЧ. Ингибирует (конкурентный непептидный ингибитор) протеазу ВИЧ, блокирует ее способность расщеплять полипротеины-предшественники и нарушает репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Эффективен на всех стадиях ВИЧ-инфекции. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и с фекалиями. При длительном приеме внутрь в терапевтических дозах существенной кумуляции не наблюдается.

Показания к применению: 

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Взаимодействие: 

Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 Р450 (сочетать с осторожностью из-за возможности развития угрожающих жизни токсических эффектов). Несовместим с рифампицином, триазоламом и мидазоламом, алкалоидами спорыньи. Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Усиливает побочные эффекты рифабутина, поэтому при необходимости совместного приема следует снизить дозу рифабутина. Повышает концентрации в крови эритромицина, дапсона, итраконазола, блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, никардипин, нифедипин, нимодипин), бензодиазепинов (алпразолам, диазепам, флуразепам и др. ), статинов (аторвастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин), клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др. Концентрация в крови уменьшается на фоне ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ифавиренц, невирапин). Не рекомендуется одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, т. к. возможно уменьшение концентрации ампренавира в крови, и с антацидами (вследствие нарушения всасывания необходим интервал между приемами не менее 1 часа). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов.

Противопоказания: 

Гиперчувствительность; одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином; возраст до 4 лет. Применение при беременности возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (предпочтительно в виде капсул, т. к. содержащийся в растворе пропиленгликоль может оказать токсическое воздействие на плод). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие: 

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, оральная/периоральная парестезия. Прочие: сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов; в единичных случаях - синдром Стивенса - Джонсона.

Передозировка: 

В случае передозировки рекомендуется мониторинг состояния больного и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен.

Особые указания: 

Следует иметь в виду возможность усиления кровоточивости, в т. ч. появление спонтанных кожных гематом, гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В. Учитывая возможное уменьшение эффективности гормональной контрацепции женщинам детородного возраста следует дополнительно применять негормональные методы предупреждения беременности.

Литература: 

Энциклопедия лекарств 2004 г.