Авелокс

Авелокс
Международное непатентованное наименование: 

Моксифлоксацин

Лекарственные формы: 

таблетки покрытые оболочкой 400мг, раствор для инфузий 400мг, раствор для инфузий 1. 6мг/мл

Состав: 

Активное вещество - моксифлоксацин.

Фармакологическое действие: 

Антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топои-зомеразу IV - ферменты, контролирующие структуру и функции ДНК и участвующие в про-цессах репликации и транскрипции, и нарушает биосинтез ДНК микробной клетки. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Enterobacter cloacae) микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella. Характеризуется высокой активностью: бактерицидный эффект проявляется уже в диапазоне 1-4 минимальной подавляющей концентрации. Обладает клинически значимым постантибиотическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в среднем 2 ч). При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Абсолютная биодоступность составляет 86-92%. Концентрация максимальная достигается через 1-2, 5 ч, зависит от дозы, после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2, 5-4, 98 мг/л. Связывание с белками плазмы - 39, 4-48%. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, объем распределения 3-3, 5 л/кг. Концентрация в экстраваскулярной жидкости близка к сывороточной. Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и жидкости, покрывающей эпителий бронхов, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови. Концентрация в жидкостях дыхательных путей превышает минимальную подавляющую концентрацию для основных возбудителей инфекций респираторно-го тракта. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р 450 с образованием двух неактивных метаболитов - ацетилглюкуронида и N-сульфата. Период полувыведения - 12-14 ч. Общий клиренс - 254 мл/мин, почечный клиренс - 50 мл/мин. Выводится с мочой - 42% (22% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов), а также с желчью (12% в неизме-ненном виде, 27% в виде метаболитов).

Показания к применению: 

Острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.

Взаимодействие: 

При одновременном применении с кортикостероидами возможно развитие тендовагинита и разрыв сухожилия. Антациды, минералы, мультивитамины и др. средства, содержащие магний, алюминий, железо и др. образуют хелатные комплексы и уменьшают концентрацию в плазме (их следует принимать за 4 ч до или спустя 2 ч после приема моксифлоксацина).

Противопоказания: 

Гиперчувствительность (в тои числе к другим хинолонам), возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.

Побочное действие: 

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бессонница, нарушение вкуса; головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение, повышение АД, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитемия/тромбопения, анемия. Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, вагинальный кандидоз, вагинит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница. Прочие: боль в груди, в спине, ногах; артралгия, миалгия; увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, амилазы в крови; повышенное потоотделение.

Передозировка: 

Нет данных.

Особые указания: 

С осторожностью назначают на фоне антиаритмических препаратов класса Iа и II, кортикостероидов, а также пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЦНС, предрасполагающие к возникновению судорожных припадков, тяжелые нарушения функции печени, синдром удлинения интервала QT.

Литература: 

1. Регистр Лекарственных средств 10 издание. , 1. Регистр Лекарственных средств 10 издание. 2. Видаль 2003 года.