Азидотимидин (Тимазид)

Международное непатентованное наименование: 

Зидовудин

Синонимы: 

Зидовудин-Ферейн, Ретровир, Ретровир АЗи Ти, Тимазид (Азидотимидин)

Лекарственные формы: 

капсулы 100мг, образец стандартный 0. 5г, субстанция

Состав: 

Активное вещество - зидовудин.

Фармакологическое действие: 

Противовирусный препарат с высокой активностью против ретровирусов, в том числе и вируса иммунодефицита человека. Препарат избирательно ингибирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентной блокады обратной транскриптазы. Прием зидовудина способствует увеличению количества Т4 лимфоцитов (показателей иммунного статуса) за счет чего увеличивается способность организма сопротивляться инфекции. Фармакокинетические параметры зидовудина у детей старше 3-х месяцев и у взрослых во многом схожи. Абсорбция высокая. Зидовудин проникает через гематоэнцефалический барьер. Пиковый уровень препарата в плазме крови отмечается через 0, 5 часа после приема внутрь. Препарат метаболизируется в печени. Экскреция почками в неизмененном виде и в виде глюкуронидов.

Показания к применению: 

Азидотимидин в комбинации с другими антиретровирусными препаратами применяется для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей.

Взаимодействие: 

Совместное применение парацетамола с зидовудином увеличивает частоту возникновения нейтропении, по-видимому, вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются). Другие препараты (ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) также изменяют метаболизм зидовудина, путем ингибирования активности глюкуронидазы или прямого ингибирования микросомального метаболизма в печени. Одновременное лечение препаратами, обладающими нефротоксическим действием или подавляющими функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин и др. ), увеличивает риск токсического действия зидовудина. При необходимости проведения антимикробной терапии можно применять ко-тримоксазол; антивирусной противогерпетической терапии - ацикловир. Ингибитор канальцевой секреции - пробеницид увеличивает период полувыведения зидовудина.

Противопоказания: 

Гиперчувствительность, лейкопения (числом нейтрофилов ниже 750/мкл), анемия (содержание гемоглобина менее 7, 5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточ-ность (цирроз, хронический гепатит). Относительными противопоказаниями к назначению препарата являются рвота, выраженная тошнота. Детский возраст (до 3-х лет).

Побочное действие: 

Анемия (требующая отмены/снижения дозировки препарата, иногда возникает необходимость в гемотрансфузиях), нейтропения и лейкопения, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм), повышение в крови активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы, лихорадка, развитие вторичной инфекции, головная боль, сыпь, боль в мышцах, парестезии, бессонница, ощущение дискомфорта, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгии, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.

Передозировка: 

Нет сведений.

Особые указания: 

Необходимо систематически проводить исследования периферической крови. С особой осторожностью следует назначать препарат больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также пожилым больным; в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации препарата в крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении зидовудина и препаратов, способных изменять его метаболизм в печени. Применение препарата у беременных возможно в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Литература: 

Энциклопедия Лекарств 2002г. Инструкция по применению препарата Азидотимидин утвер-ждена Фармакологическим комитетом МЗ РФ 15. 05. 2002 г.