Антибиотики группы пенициллина

Хиконцил

Антибактериальное (бактерицидное). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи, тканях плода. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов, выводится почками в неизмененном виде, печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч. Имеет широкий спектр противомикробного действия, включающий Staphylococcus spp. , кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp. , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae.

Оспен

Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста. Устойчив в кислой среде (при pH 1-5 он сохраняет более половины активности в течение 5 ч и более) и пригоден для приема внутрь. Быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в крови дозозависимы, создаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч. На 60-80% связывается белками плазмы, относительно длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокий уровень регистрируется в почках, меньший - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Период полувыведения - 30-45 мин. 30-35% подвергается превращениям в печени. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% - в неизмененном виде и 35% - как продукты биотрансформации; около 30% выводится с фекалиями. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется. Продолжительность эффекта - 6-8 ч. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, кроме пенициллиназообразующих, стрептококки, пневмококки, возбудители дифтерии, сибирской язвы, анаэробные спорообразующие палочки), грамотрицательных кокков (гонококки и менингококки), спирохет и некоторых актиномицетов. Действует как на вне-, так и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Разрушается пенициллиназой.

Исипен

Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов. При приеме внутрь не всасывается. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т. ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и др. штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и др. штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella. Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета-лактамазу.

Исипен

Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов. При приеме внутрь не всасывается. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т. ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично - с желчью. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, штаммы Serratia, Klebsiella pneumoniae и др. штаммы Klebsiella, штаммы Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и др. штаммы Pseudomonas, Acinetobacter, Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, штаммы Moraxella и Yersinia, стрептококки группы D (включая Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium), бета-гемолитические стрептококки (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacterium, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella. Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета-лактамазу.

Пентрексил

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Феноксиметилпенициллин

Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста. Устойчив в кислой среде (при pH 1-5 он сохраняет более половины активности в течение 5 ч и более) и пригоден для приема внутрь. Быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в крови дозозависимы, создаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч. На 60-80% связывается белками плазмы, относительно длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокий уровень регистрируется в почках, меньший - в печени, коже, стенке тонкой кишки. Период полувыведения - 30-45 мин. 30-35% подвергается превращениям в печени. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% - в неизмененном виде и 35% - как продукты биотрансформации; около 30% выводится с фекалиями. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется. Продолжительность эффекта - 6-8 ч. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, кроме пенициллиназообразующих, стрептококки, пневмококки, возбудители дифтерии, сибирской язвы, анаэробные спорообразующие палочки), грамотрицательных кокков (гонококки и менингококки), спирохет и некоторых актиномицетов. Действует как на вне-, так и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин

Антибактериальное (бактерицидное). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи, тканях плода. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов, выводится почками в неизмененном виде, печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч. Имеет широкий спектр противомикробного действия, включающий Staphylococcus spp. , кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp. , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae.

Секуропен

Антибактериальное (бактерицидное). Вызывает эффект за счет нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Чувствительны к нему большинство грамотрицательных бактерий, некоторые грамположительные и анаэробные. Кислотолабилен. Разрушается соответствующими бета-лактамазами. Связь с белками плазмы крови - около 40%. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости (в т. ч. в кости и бронхиальный секрет), за исключением ликвора. Выводится почками.

Ампициллин

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Бензилпенициллин

Фармакологическое действие - противомикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), спирохет, некоторых актиномицетов. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками в неизмененном виде. Кислотонеустойчив, разрушается соответствующей бета-лактамазой (пенициллиназой).

Ампициллин тригидрат

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Экстенциллин

Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается в течение 10-12 дней. Максимальная концентрация достигается через 12-24 ч. Бактерицидный уровень сохраняется в плазме 1-2 недели. На 14-й день после аппликации 2, 4 млн ЕД (1 ЕД - 0, 6 мкг) содержание в сыворотке составляет 0, 12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1, 2 млн ЕД - 0, 06 мкг/мл. Повышение дозы, как правило, увеличивает время циркуляции, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. Активен в отношении стрептококков (за исключением группы D), стафилококков (непродуцирующих пенициллиназу), трепонем.

Бензилпенициллина натриевая соль

Фармакологическое действие - противомикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), спирохет, некоторых актиномицетов. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками в неизмененном виде. Кислотонеустойчив, разрушается соответствующей бета-лактамазой (пенициллиназой).

Ампициллина тригидрат

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Ампициллина натриевая соль

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Оксациллина натриевая соль

Фармакологическое действие - антибактериальное. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Устойчив в слабокислой среде. Не проникает через ГЭБ. Период полураспада - около 30 мин. Относительно быстро выделяется почками. Активен в отношении грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов). Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Эпикоциллин

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Э-мокс

Антибактериальное (бактерицидное). Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи, тканях плода. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов, выводится почками в неизмененном виде, печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч. Имеет широкий спектр противомикробного действия, включающий Staphylococcus spp. , кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp. , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae.

Хэльм-Ампициллин

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Хельм-Ампициллин

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Страницы