Антидепрессанты - избирательные ингибиторы нейронального захвата

Авоксин

Антидепрессивное. Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели пресинаптической мембраной и увеличивает его концентрацию в ЦНС. При этом снижается количество и чувствительность к медиатору серотониновых рецепторов. На адренергические, мускариновые и гистаминовые структуры мозга не влияет. После приема внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 53 %. Сmax достигается через 4-8 ч. С белками плазмы связывается на 80 %. 94 % экскретируется с мочой в течении 71 ч. Эффект развивается через 1-4 нед.

Азона

Оказывает антидепрессивное, седативное действие. Селективно ингибирует захват серотонина синаптосомами головного мозга и потенцирует изменения поведенческих реакций, блокирует альфа-адренорецепторы. Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается за 1 час (увеличивается после приема пищи). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и экзосекрет (желчь, слюна, молоко и др. ). В печени подвергается превращениям. Возможна кумуляция. Экскретируется преимущественно с мочой. Антидепрессивное (тимолептическое) действие сочетается с анксиолитическим и транквилизирующим (эффективен при выраженной тревоге и тяжелой бессоннице).

Асентра

Антидепрессивное. Селективно блокирует захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на уровень других нейромедиаторов (норадреналина и дофамина) в синаптической щели. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация определяется через 4, 5-8, 4 часа (в зависимости от дозы). Подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения составляет 26 часов. Экскретируется в равной степени с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Биоксетин

Антидепрессивное. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые, и альфа1-адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения. После однократного введения 40мг внутрь максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. Выводится в виде метаболита в течении 1 недели. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Велаксин

Антидепрессант. Антидепрессивное действие обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Выводится преимущественно почками.

Велафакс

Антидепрессант. Антидепрессивное действие обусловлено усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется и экстенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию и биотрансформацию венлафаксина. Выводится преимущественно почками.

Депренон

Антидепрессивное. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые, и альфа1-адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения. После однократного введения 40мг внутрь максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. Выводится в виде метаболита в течении 1 недели. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Доксепин

Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное, противоязвенное. Ослабляет адренергическую передачу в синапсах ЦНС, блокирует обратный захват норадреналина. Обладает антихолинергическим, антисеротониновым и антигистаминным действием. Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Т1/2 - 28-52 ч; распределяется по тканям, обнаруживается в частности, в легких, сердце, мозге, печени. Снимает депрессию, повышает настроение, устраняет апатию, подавленность, состояние внутренней напряженности и страха. Оказывает терапевтическое действие при вегетативных нарушениях невротического происхождения. Отчетливо антидепрессивный эффект проявляется через 2-3 недели постоянного приема. Обладает спазмолитической активностью, умеренным периферическим сосудорасширяющим, миорелаксирующим и противосудорожным влиянием; не стимулирует ЦНС, не ингибирует МАО.

Золофт

Антидепрессивное. Селективно блокирует захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на уровень других нейромедиаторов (норадреналина и дофамина) в синаптической щели. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация определяется через 4, 5-8, 4 часа (в зависимости от дозы). Подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения составляет 26 часов. Экскретируется в равной степени с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Опра

Антидепрессивное. В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели лечения. При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии и в 2, 5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения – около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Конечный период полувыведения составляет 35 часов. Выводится почками и через кишечник.

Паксил

Антидепрессивное. Ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в крови - 5, 2 часа. Интенсивно метаболизируется, метаболиты не проявляют фармакологической активности. Экскретируется с мочой и через ЖКТ. Период полувыведения составляет 21 час. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 10 дней при ежедневном приеме по 30 мг. Уменьшает состояние тревоги, депрессии. Эффект проявляется через 10 дней.

Портал

Антидепрессивное. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые, и альфа1-адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения. После однократного введения 40мг внутрь максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. Выводится в виде метаболита в течении 1 недели. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Прам

Антидепрессивное. В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели лечения. При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии и в 2, 5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения – около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Конечный период полувыведения составляет 35 часов. Выводится почками и через кишечник.

Продеп

Антидепрессивное. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые, и альфа1-адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения. После однократного введения 40мг внутрь максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. Выводится в виде метаболита в течении 1 недели. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Прозак

Антидепрессивное. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые, и альфа1-адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения. После однократного введения 40мг внутрь максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. Выводится в виде метаболита в течении 1 недели. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Профлузак

Антидепрессивное. Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые, и альфа1-адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения. После однократного введения 40мг внутрь максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность. Период полувыведения составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. Выводится в виде метаболита в течении 1 недели. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Рексетин

Антидепрессивное. Ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Полностью абсорбируется в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации в крови - 5, 2 часа. Интенсивно метаболизируется, метаболиты не проявляют фармакологической активности. Экскретируется с мочой и через ЖКТ. Период полувыведения составляет 21 час. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 10 дней при ежедневном приеме по 30 мг. Уменьшает состояние тревоги, депрессии. Эффект проявляется через 10 дней.

Серлифт

Антидепрессивное. Селективно блокирует захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на уровень других нейромедиаторов (норадреналина и дофамина) в синаптической щели. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация определяется через 4, 5-8, 4 часа (в зависимости от дозы). Подвергается биотрансформации в печени. Период полувыведения составляет 26 часов. Экскретируется в равной степени с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Симбалта

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Слабо подавляет захват дофамина, не обладает значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома. Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата достигается через 6 часов после приема. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы. Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты выводятся в основном с мочой.

Синекван

Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное, противоязвенное. Ослабляет адренергическую передачу в синапсах ЦНС, блокирует обратный захват норадреналина. Обладает антихолинергическим, антисеротониновым и антигистаминным действием. Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Т1/2 - 28-52 ч; распределяется по тканям, обнаруживается в частности, в легких, сердце, мозге, печени. Снимает депрессию, повышает настроение, устраняет апатию, подавленность, состояние внутренней напряженности и страха. Оказывает терапевтическое действие при вегетативных нарушениях невротического происхождения. Отчетливо антидепрессивный эффект проявляется через 2-3 недели постоянного приема. Обладает спазмолитической активностью, умеренным периферическим сосудорасширяющим, миорелаксирующим и противосудорожным влиянием; не стимулирует ЦНС, не ингибирует МАО.

Страницы