Противоопухолевые антибиотики

Мутамицин

Противоопухолевое. После проникновения в клетку проявляет свойства би- и трифункционального алкилирующего агента и избирательно ингибирует синтез ДНК. В высоких концентрациях вызывает супрессию синтеза клеточной РНК и белка, особенно в поздних (G1 и S) фазах митоза. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью, оказывает миелосупрессивное действие с относительно поздним токсическим влиянием на все 3 ростковых элемента костного мозга (поздняя форма токсических эффектов проявляется в поражении стволовых клеток). При в/в введении в дозах 30, 20 и 10 мг максимальная концентрация составляет 2, 4; 1, 7 и 0, 52 мкг/мл соответственно, период полувыведения составляет 17 минут. Биотрансформируется преимущественно в печени, а также в других тканях, в т. ч. в почках. Около 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Церубидин

Противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Оказывает цитотоксическое действие на бысторопролиферирующие ткани, в т. ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим действием. Липосомальная форма даунорубицина цитрата обладает выраженной селективностью противоопухолевого действия в отношении солидных опухолей, защищает действующее вещество от химического и ферментного разрушения в сосудистом русле, значительно уменьшает его связывание с белками плазмы крови и захват нормальными тканями. Даунорубицина гидрохлорид быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В течение 1 часа метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме) и с желчью (40%). Период полураспада фазы распределения - 45 минут, фазы выведения 18, 5 часов. Период полураспада метаболитов - 55 часов.

Рубомицина гидрохлорид

Противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Оказывает цитотоксическое действие на бысторопролиферирующие ткани, в т. ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим действием. Липосомальная форма даунорубицина цитрата обладает выраженной селективностью противоопухолевого действия в отношении солидных опухолей, защищает действующее вещество от химического и ферментного разрушения в сосудистом русле, значительно уменьшает его связывание с белками плазмы крови и захват нормальными тканями. Даунорубицина гидрохлорид быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В течение 1 часа метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме) и с желчью (40%). Период полураспада фазы распределения - 45 минут, фазы выведения 18, 5 часов. Период полураспада метаболитов - 55 часов.

Блеомицетина гидрохлорид

Противоопухолевое. Подавляет синтез нуклеиновых кислот (преимущественно ДНК) и белка. Активен в отношении клеток, находящихся как в митотическом цикле, так и вне его, но проявляет большую активность в фазе G2. Наиболее эффективен на ранних стадиях опухолевого процесса. Метастазы злокачественных опухолей значительно менее чувствительны (или нечувствительны) к действию препарата. Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 недели, плоскоклеточных карциномах - через 3 недели. Связывание с белками крови очень низкое. У больных с нормальной функцией почек выводится с мочой в неизмененном виде.

Блеомицетина гидрохлорид для инъекций

Противоопухолевое. Подавляет синтез нуклеиновых кислот (преимущественно ДНК) и белка. Активен в отношении клеток, находящихся как в митотическом цикле, так и вне его, но проявляет большую активность в фазе G2. Наиболее эффективен на ранних стадиях опухолевого процесса. Метастазы злокачественных опухолей значительно менее чувствительны (или нечувствительны) к действию препарата. Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 недели, плоскоклеточных карциномах - через 3 недели. Связывание с белками крови очень низкое. У больных с нормальной функцией почек выводится с мочой в неизмененном виде.

Блеоцин

Противоопухолевое. Подавляет синтез нуклеиновых кислот (преимущественно ДНК) и белка. Активен в отношении клеток, находящихся как в митотическом цикле, так и вне его, но проявляет большую активность в фазе G2. Наиболее эффективен на ранних стадиях опухолевого процесса. Метастазы злокачественных опухолей значительно менее чувствительны (или нечувствительны) к действию препарата. Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 недели, плоскоклеточных карциномах - через 3 недели. Связывание с белками крови очень низкое. У больных с нормальной функцией почек выводится с мочой в неизмененном виде.

Дактиномицин

Противоопухолевое, антибактериальное, противогрибковое. Интеркалирует между парами азотистых оснований гуанин-цитозин ДНК и препятствует движению РНК-полимеразы, нарушая, таким образом, транскрипцию. Противоопухолевый эффект не зависит от фазы клеточного цикла. Обладает антибактериальным эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и противогрибковым действием. Практически не метаболизируется, накапливается в ядерных клетках, не проходит через ГЭБ, проникает через плаценту. Период полувыведения составляет 36 часов. Медленно выводится из организма с желчью/фекалиями и с мочой.

Даунозом

Противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Оказывает цитотоксическое действие на бысторопролиферирующие ткани, в т. ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим действием. Липосомальная форма даунорубицина цитрата обладает выраженной селективностью противоопухолевого действия в отношении солидных опухолей, защищает действующее вещество от химического и ферментного разрушения в сосудистом русле, значительно уменьшает его связывание с белками плазмы крови и захват нормальными тканями. Даунорубицина гидрохлорид быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В течение 1 часа метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме) и с желчью (40%). Период полураспада фазы распределения - 45 минут, фазы выведения 18, 5 часов. Период полураспада метаболитов - 55 часов.

Даунорубицин-ЛЭНС

Противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Оказывает цитотоксическое действие на бысторопролиферирующие ткани, в т. ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим действием. Липосомальная форма даунорубицина цитрата обладает выраженной селективностью противоопухолевого действия в отношении солидных опухолей, защищает действующее вещество от химического и ферментного разрушения в сосудистом русле, значительно уменьшает его связывание с белками плазмы крови и захват нормальными тканями. Даунорубицина гидрохлорид быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В течение 1 часа метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме) и с желчью (40%). Период полураспада фазы распределения - 45 минут, фазы выведения 18, 5 часов. Период полураспада метаболитов - 55 часов.

Доксолем

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении). Оказывает канцерогенное действие. После внутривенного введения быстро распределяется в плазме и тканях, обнаруживаясь в печени, легких, сердце и почках через 30 секунд. Не проникает через ГЭБ и не достигает измеряемых концентраций в ЦНС; может проходить через плаценту у человека. Быстро биотрансформируется в печени. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой в течение 5 дней. Период полураспада фазы выведения - 20-48 часов. Нарушение функции печени приводит к замедлению выведения и кумуляции в плазме и тканях.

Доксорубицин

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении). Оказывает канцерогенное действие. После внутривенного введения быстро распределяется в плазме и тканях, обнаруживаясь в печени, легких, сердце и почках через 30 секунд. Не проникает через ГЭБ и не достигает измеряемых концентраций в ЦНС; может проходить через плаценту у человека. Быстро биотрансформируется в печени. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой в течение 5 дней. Период полураспада фазы выведения - 20-48 часов. Нарушение функции печени приводит к замедлению выведения и кумуляции в плазме и тканях.

Доксорубицина гидрохлорид

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении). Оказывает канцерогенное действие. После внутривенного введения быстро распределяется в плазме и тканях, обнаруживаясь в печени, легких, сердце и почках через 30 секунд. Не проникает через ГЭБ и не достигает измеряемых концентраций в ЦНС; может проходить через плаценту у человека. Быстро биотрансформируется в печени. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой в течение 5 дней. Период полураспада фазы выведения - 20-48 часов. Нарушение функции печени приводит к замедлению выведения и кумуляции в плазме и тканях.

Заведос

Противоопухолевое. Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами. После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется. Выводится с желчью и почками.

Идарубицин

Противоопухолевое. Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами. После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется. Выводится с желчью и почками.

Идарубицин (Заведос)

Противоопухолевое. Ингибирует синтез нуклеиновых кислот вследствие встраивания в молекулу ДНК и взаимодействия с РНК-полимеразами. Кроме того, ингибирует топоизомеразу II и нарушает вторичную спирализацию ДНК. Противоопухолевое действие сочетается с кардиотоксическими и миелосупрессивными свойствами. После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется. Выводится с желчью и почками.

Келикс

Фармакологическое действие - противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении). Оказывает канцерогенное действие. После внутривенного введения быстро распределяется в плазме и тканях, обнаруживаясь в печени, легких, сердце и почках через 30 секунд. Не проникает через ГЭБ и не достигает измеряемых концентраций в ЦНС; может проходить через плаценту у человека. Быстро биотрансформируется в печени. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой в течение 5 дней. Период полураспада фазы выведения - 20-48 часов. Нарушение функции печени приводит к замедлению выведения и кумуляции в плазме и тканях.

Космеген

Противоопухолевое, антибактериальное, противогрибковое. Интеркалирует между парами азотистых оснований гуанин-цитозин ДНК и препятствует движению РНК-полимеразы, нарушая, таким образом, транскрипцию. Противоопухолевый эффект не зависит от фазы клеточного цикла. Обладает антибактериальным эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и противогрибковым действием. Практически не метаболизируется, накапливается в ядерных клетках, не проходит через ГЭБ, проникает через плаценту. Период полувыведения составляет 36 часов. Медленно выводится из организма с желчью/фекалиями и с мочой.

Митомицин-С

Противоопухолевое. После проникновения в клетку проявляет свойства би- и трифункционального алкилирующего агента и избирательно ингибирует синтез ДНК. В высоких концентрациях вызывает супрессию синтеза клеточной РНК и белка, особенно в поздних (G1 и S) фазах митоза. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью, оказывает миелосупрессивное действие с относительно поздним токсическим влиянием на все 3 ростковых элемента костного мозга (поздняя форма токсических эффектов проявляется в поражении стволовых клеток). При в/в введении в дозах 30, 20 и 10 мг максимальная концентрация составляет 2, 4; 1, 7 и 0, 52 мкг/мл соответственно, период полувыведения составляет 17 минут. Биотрансформируется преимущественно в печени, а также в других тканях, в т. ч. в почках. Около 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Митомицин-С Киова

Противоопухолевое. После проникновения в клетку проявляет свойства би- и трифункционального алкилирующего агента и избирательно ингибирует синтез ДНК. В высоких концентрациях вызывает супрессию синтеза клеточной РНК и белка, особенно в поздних (G1 и S) фазах митоза. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью, оказывает миелосупрессивное действие с относительно поздним токсическим влиянием на все 3 ростковых элемента костного мозга (поздняя форма токсических эффектов проявляется в поражении стволовых клеток). При в/в введении в дозах 30, 20 и 10 мг максимальная концентрация составляет 2, 4; 1, 7 и 0, 52 мкг/мл соответственно, период полувыведения составляет 17 минут. Биотрансформируется преимущественно в печени, а также в других тканях, в т. ч. в почках. Около 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Пинъянмицин

Противоопухолевое. Подавляет синтез нуклеиновых кислот (преимущественно ДНК) и белка. Активен в отношении клеток, находящихся как в митотическом цикле, так и вне его, но проявляет большую активность в фазе G2. Наиболее эффективен на ранних стадиях опухолевого процесса. Метастазы злокачественных опухолей значительно менее чувствительны (или нечувствительны) к действию препарата. Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 недели, плоскоклеточных карциномах - через 3 недели. Связывание с белками крови очень низкое. У больных с нормальной функцией почек выводится с мочой в неизмененном виде.

Страницы