Фармакологическое действие - D-витаминоподобное, регулирующее кальций-фосфорный обмен. Способствует увеличению всасывания кальция в кишечнике, усиливает мобилизацию фосфора из органических соединений кости и выведение его почками. Подвергается гидроксилированию в печени с образованием 25-гидроксидигидротахистерола, который является основным активным метаболитом, циркулирующим в крови и не подверженном дальнейшему окислению. При нарушении фосфор-кальциевого обмена стабилизирует уровень кальция и связывает его в костной ткани, предотвращая остеопороз. Активен при приеме внутрь, вызывает медленный и продолжительный эффект, может использоваться в течение длительного времени без развития толерантности. При длительном применении высоких доз возможны гиперкальциемия и нарушение фосфорно-кальциевого баланса в тканях пищеварительного тракта, проявляющееся повышением сократимости. При назначении во время беременности наблюдалось раннее окостенение плода.