Средства с глюкокортикостероидной активностью

Дексаметазон

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное. Угнетает фосфолипазу А2, снижает синтез ПГ и ЛТ, препятствует высвобождению медиаторов воспаления. Стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиэкссудативное действие за счет ствбилизации мембран лизосом. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду), секрецию АКТГ. После введения внутрь быстро и полностью всасывается. В крови связывается(60-70%) со специфическим белком переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 - 36-54 ч. Выводится с мочой (небольшая часть - лактирующими железами). При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами: лекарственная форма (вспомогательные вещества), целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки и др.

Флостерон

Противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное. При местном применении суживает сосуды, снимает зуд, снижает выделение медиаторов воспаления, интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона, тормозит активность гиалуронидазы и понижает проницаемость сосудистой стенки. Повышает уровень глюкозы в крови, ускоряет катаболизм белков, задерживает натрий и воду. После парентерального и энтерального введения быстро всасывается. Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 1-2 часа. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Биотрансформируется в печени (преимущественно), образующиеся метаболиты не активны. Экскретируется почками; частично выделяется с грудным молоком.

Кеналог 40

Фармакологическое действие - противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию, подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток. Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления, снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов. После приема внутрь всасывается 20-30%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Синодерм

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т. ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие). После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Синалар

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т. ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие). После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Дексазон

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное. Угнетает фосфолипазу А2, снижает синтез ПГ и ЛТ, препятствует высвобождению медиаторов воспаления. Стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиэкссудативное действие за счет ствбилизации мембран лизосом. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду), секрецию АКТГ. После введения внутрь быстро и полностью всасывается. В крови связывается(60-70%) со специфическим белком переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 - 36-54 ч. Выводится с мочой (небольшая часть - лактирующими железами). При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами: лекарственная форма (вспомогательные вещества), целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки и др.

Целестодерм-В

Противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, противозудное. При местном применении суживает сосуды, снимает зуд, снижает выделение медиаторов воспаления, интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона, тормозит активность гиалуронидазы и понижает проницаемость сосудистой стенки. Повышает уровень глюкозы в крови, ускоряет катаболизм белков, задерживает натрий и воду. После парентерального и энтерального введения быстро всасывается. Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 1-2 часа. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Биотрансформируется в печени (преимущественно), образующиеся метаболиты не активны. Экскретируется почками; частично выделяется с грудным молоком.

Альдецин

Противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное, противоастматическое. Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе, уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам. Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель. Экскретируется с фекалиями и мочой.

Преднигексал

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрекцию почками. Биотранформируется окислением преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке и бронхах. После приема внутрь преднизолон быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками крови- высокое. Период полувыведения 2-3, 5 часа. Выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Флоринеф

Фармакологическое действие - минералокортикоидное, глюкокортикоидное. Повышает АД, реабсорбцию натрия, воды и секрецию калия в почечных канальцах. Угнетает выработку АКТГ, функцию надпочечников, стимулирует глюконеогенез, распад белков (вызывает отрицательный азотистый баланс), проявляет иммунодепрессивную и противовоспалительную активность; при местном применении уменьшает зуд и экссудацию. Хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проходит гистогематические барьеры. Период полураспада - 18-36 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов. Незначительная часть экскретируется лактирующими молочными железами.

Азмакорт

Фармакологическое действие - противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию, подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток. Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления, снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов. После приема внутрь всасывается 20-30%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Назакорт

Фармакологическое действие - противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию, подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток. Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления, снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов. После приема внутрь всасывается 20-30%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Хайтон

Противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, антиэкссудативное, противозудное. Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1 час. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. После нанесения на кожу накапливается в эпидермисе. Интенсивно метаболизируется в печени. Абсорбированная часть метаболизируется в эпидермисе и затем - в печени. Метаболиты и незначительная часть гидрокортизона выводится с мочой или желчью. Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Нарушает синтез простагландина и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митозостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает - калия, влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает объем циркулирующей крови, гидрофильность тканей, повышает артериальное давление. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.

Фтодерм

Фармакологическое действие - противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию, подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток. Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления, снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов. После приема внутрь всасывается 20-30%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Преднизолон

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрекцию почками. Биотранформируется окислением преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке и бронхах. После приема внутрь преднизолон быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками крови- высокое. Период полувыведения 2-3, 5 часа. Выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Синафлан

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т. ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие). После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Кортизона ацетат

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее. Вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия. Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает - остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза, что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников. Подвергается быстрой трансформации в печени, почках, периферических тканях. Экскретирующихся, в основном, почками. Максимальная выраженность биологического действия наблюдается через 20-48 часов.

Флунолон

Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т. ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие). После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Деперзолон

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противоотечное, противошоковое действие. При местном применении суживает сосуды кожи, снижает проницаемость капилляров, стабилизирует пролиферацию эпидермальных клеток и фибробластов, угнетает хемотаксис клеток моноцитарно-макрофагальной системы, снижает число базофилов, нарушает дегрануляцию тучных клеток. Стимулирует сердечную деятельность, восстанавливает чувствительность адренергических рецепторов к катехоламинам, усиливает вазопрессорные влияния, задерживает натрий и воду. Всасывается через кожу (оказывает системное действие на организм) и в ЖКТ.

Преднизолон

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрекцию почками. Биотранформируется окислением преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке и бронхах. После приема внутрь преднизолон быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность - высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками крови- высокое. Период полувыведения 2-3, 5 часа. Выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Страницы