Белмедпрепараты(Беларусь)

Гепарин

Антикоагуляционное, фибринолитическое, антиагрегационное. Комплекс с антитромбином III ингибирует тромбообразование: связывает активированный фактор Х и тормозит превращение протромбина в тромбин. В больших дозах инактивирует тромбин и снижает превращение фибриногена в фибрин, предупреждает активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, максимальная концентрация достигается через 2-4 часа; период полураспада составляет 1-2 часа; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии. У больных с ИБС (в комбинации с аспирином) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т. ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 минут, при п/к - через 40-60 минут, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 недели, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Диклофенак-натрий

Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии - устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном - через 30 минут. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве - 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.

Парацетамол

Парацетамол

анальгезирующее, жаропонижающее средство. Ингибирует синтез простагландина и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса.

Доксициклин

Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). После приема внутрь практически полностью абсорбируется. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекалиями в больших количествах и биологически активной форме. Возможна кумуляция. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. микоплазм, хламидий, риккетсий, иерсиний, бруцелл, вибрионов, бактероидов, клостридий, фузобактерий, простейших (малярийный плазмодий, амеба и др. ). В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Эритромицин

Фармакологическое действие - антибактериальное. Хорошо всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма, а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани. Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Период полувыведения составляет 1-1, 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью. При внутривенном введении выводится с мочой. Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий - Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых др. микроорганизмов - Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes.

Метронидазол

Антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное, антиалкогольное. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию. После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками и кишечником, причем около 20% в неизмененном виде. Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus, Peptostreptococcus; трихомонацидное действие наблюдается при концентрации препарата 2, 5 мкг/мл в течение 24 часов. Проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

Цефалексин

Антибактериальное. Угнетает транспептидазу – фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде. После приема внутрь натощак быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 часов. Белками плазмы связывается около 15%. Хорошо проникает в ткани (легкие, почки, печень, сердце), проходит через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Период полувыведения из плазмы составляет от 30 минут до 2 часов. Выводится в основном почками в неизмененном виде, в небольшом количестве – с желчью. Активен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки, пневмококки, дифтерийная палочка) и в меньшей степени – грамотрицательных микроорганизмов (менингококки, гонококки, E. coli, сальмонеллы, шигеллы, нейссерии, отдельные виды протея, палочка инфлюэнцы, клебсиеллы, патогенные спирохеты и индолположительные штаммы протея, анаэробы). Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Рифампицин

Антибактериальное, противолепрозное, противотуберкулезное. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2, 5 часа после приема внутрь. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, наибольшая концентрация создается в печени и почках. Выводится из организма с желчью и мочой. Активен в отношении микобактерий туберкулеза, грамположительных: стафилококков, стрептококков, палочки сибирской язвы, клостридии, и некоторых грамотрицательных бактерий. Действует на возбудителей бруцеллеза, легионеллеза, сыпного тифа, лепры, трахомы.

Буторфанол

Анальгезирующее (опиоидное). Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы. Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 минут, со слизистой носа – через 15 минут. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и с калом. Секретируется лактирующей молочной железой. Период полувыведения у молодых пациентов составляет 4, 7 часа, у пожилых – 6, 6 часа, у больных с выраженными нарушениями функций почек – 10, 5 часа. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м – в течение 10 минут. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 минут после в/м введения, сохраняется в течение 3-4 часов.

Доксициклина гидрохлорид

Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). После приема внутрь практически полностью абсорбируется. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекалиями в больших количествах и биологически активной форме. Возможна кумуляция. Образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах. Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. микоплазм, хламидий, риккетсий, иерсиний, бруцелл, вибрионов, бактероидов, клостридий, фузобактерий, простейших (малярийный плазмодий, амеба и др. ). В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Метациклина гидрохлорид

Противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). Полусинтетический тетрациклин, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов и некоторых простейших. Связывает 30S субъединицу рибосомы, что приводит к блокированию взаимодействия аминоацилтранспортной РНК с матричной РНК и нарушению синтеза белка. После приема внутрь всасывается около 60 %, пища замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 40 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 - 6-10 ч. Экскретируется в основном почками (10 % в неизмененном виде).

Тауфон

ФармГруппа: 

Метаболическое, регенерирующее, кардиотоническое, противосудорожное, антикатарактное. Играет большую роль в липидном обмене, способствует нормализации функции клеточных мембран, оптимизации энергетических и обменных процессов, сохранению электролитного состава цитоплазмы (за счет накопления ионов калия и кальция), входит в состав парных желчных кислот (таурохолиевой, тауродезоксихолевой), способствующих эмульгированию жиров в кишечнике. В головном мозге выполняет функцию нейромедиатора, тормозящего синаптическую передачу, обладает противосудорожной и кардиотонической активностью. Вызывает нормализацию метаболизма глазных тканей при заболеваниях дистрофического характера.

Ампиокс

Антибактериальное. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. , в т. ч. пенициллиназообразующие штаммы, Streptococcus spp. , C. diphtheriae, Clostridium и др. ) и грамотрицательных (E. coli, Pr. mirabilis, H. influenzae, K. pneumoniae, N. meningitidis и др. ) микроорганизмов. После приема внутрь Cmax достигается через 1, 5-2 ч, выводится из организма почками, не кумулирует.

Гентамицина сульфат

Антибактериальное. Эффективен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий (в т. ч. синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, стафилококков и др. ). Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов. В ЖКТ всасывается плохо. Максимальная концентрация плазмы после инъекции достигается через 60 мин. Антимикробные концентрации в крови сохраняются 8-12 ч. В обычных условиях через ГЭБ не проникает. Выделяется преимущественно в неизмененном виде почками.

Пирацетам

Фармакологическое действие - ноотропное. Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды. У пациентов с деменцией вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения улучшает местный захват кислорода и глюкозы тканями мозга, а у больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда. Снижает выраженность вестибулярного нистагма. Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Максимальная концентрация в ликворе создается через 2-8 часов. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется. Период полувыведения плазмы составляет 4-5 ч; ликвора - 6-8 ч. Выводится почками. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

Ортофен

Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии - устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном - через 30 минут. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве - 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.

Валидол

По действию близок к ментолу. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает также умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием.

Ампициллина тригидрат

Антибактериальное, бактерицидное. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. , Bacillus anthracis, Clostridium spp. , большинство энтерококков) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, многие виды сальмонелл, шигелл, Escherichia coli) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Пища снижает всасывание. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует.

Левомицетин

Противомикробное, антибактериальное. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Основное количество подвергается биотрансформации в печени. Выделяется в основном почками, частично желчью и фекалиями. Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков и т. д. ), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Действует на штаммы толерантные к пеницилину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Рибоксин

Оказывает антиаритмическое, антигипоксическое, анаболическое действие. Оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, улучшает кровоснабжение тканей, снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей.

Страницы