Фармакон(Россия)

Метоклопрамид

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное. Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений, расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Является антагонистом дофамина, подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, уровень альдостерона, чувствительность тканей к ацетилхолину . Быстро и хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы. Легко проходит через гистогематические барьеры и проникает в ткани. Выводится с мочой через 72 ч.

Винпоцетин

Антиагрегационное, улучшающее мозговое кровообращение, сосудорасширяющее, антигипоксическое. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ в клетках, что, в свою очередь, приводит к снижению содержания кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов и расслаблению миофибрилл. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Легко диффундирует через гистогематические барьеры, в т. ч. через ГЭБ, и проникает в ткани. Расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, преимущественно в ишемизированных областях, улучшает снабжение мозга кислородом. Способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в ЦНС, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Системное артериальное давление незначительно понижается. Эффективен в остром периоде инсульта: ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Бензилбензоат

Фармакологическое действие - противопаразитарное. Проходит хитиновый покров и накапливается в организме клеща в токсических концентрациях. Проникает в верхние слои эпидермиса, не всасывается в системный кровоток. Вызывает гибель личинок и взрослых особей чесоточных клещей; не действует на яйца.

Карбамазепин

Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, болеутоляющее. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 12 часов. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Период полувыведения - 25-65 часов, при длительном приеме - 8-29 часов. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Циклодол

Противопаркинсоническое. Блокирует центральные м-холинорецепторы. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим м-холинолитическим действием уменьшает слюно- и в меньшей степени – потоотделение.

Бензонал

Противосудорожное, снотворное, седативное. Усиливает тормозные ГАМКергические влияния в ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из эпиочага. Быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала. Слабо связывается с белками плазмы. Создает высокие концентрации в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Эффект развивается через 20-60 мин после энтерального приема. Период полувыведения составляет 3-4 дня. Экскретируется почками.

Клофелин

Гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет от 6 до 12 часов. Период полувыведения составляет 12 часов. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Понижает общее периферическое сопротивление сосудов, частоту сердечных сокращений, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение артериального давления в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Андипал

Спазмолитическое, сосудорасширяющее, анальгезирующее.

Сибазон

Анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), седативное, снотворное. Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Диазепам оказывает дозозависимое действие на ЦНС: в малых (2-15 мг в сутки) - стимулирубщее, в больших (15 мг в сутки и более) - седативное. Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления (слабый симпатолитик), расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным антипароксизмальным и противосудорожным эффектами, которые проявляются подавлением симпатоадреналовых и парасимпатических пароксизмов. После приема внутрь всасывается около 75% дозы. Максимальная концентрация достигается через 1-1, 5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Период полураспада у грудных детей около 30 часов, у взрослых и пожилых - 48 и 100 часов соответственно. При патологии печени период полураспада пролонгируется до 4 суток. Выводится в основном почками (около 90%) в виде конъюгатов, менее 10% - с калом, до 2% - с мочой в неизмененном виде.

Фенобарбитал

Противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействуя с мембранами и изменяя их физико-химические свойства, снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов, обладает противосудорожной активностью. Индуцирует развитие сна, по структуре отличающегося от физиологического (редуцирует фазу быстрого сна). При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Биодоступность 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. В плазме связывается с белками: у взрослых - на 50%, у новорожденных детей - на 30-40%. Хорошо проникает через плаценту. Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения составляет около 2-4 часов. Выводится почками в виде метаболитов и около 25-50% в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции.

Метацин

ФармГруппа: 

Спазмолитическое. Конкурентно блокирует м-холинорецепторы преимущественно периферических холинергических структур. Снижает секрецию бронхиальных и слюнных желез. Расслабляет мускулатуру (снимает спазм) пищевода, желудка, кишечника. Уменьшает амплитуду и частоту сокращений матки.

Метилурацил

Анаболическое, гемопоэтическое, лейкопоэтическое, регенерирующее, ранозаживляющее, иммуностимулирующее, противовоспалительное.

Пирроксан

Гипотензивное, седативное, антиабстинентное, противозудное. Блокирует постсинаптические альфа1- и пресинаптические альфа2-адренорецепторы. Обладает периферическим и центральным влиянием. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Дифенин

Противосудорожное, противоэтилептическое, антиаритмическое, миорелаксирующее. Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличении их проницаемости для ионов калия. При приеме внутрь быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации весьма вариабельно - 3-15 часов. Связывается на 70-90% с белками плазмы. Свободно проходит гистагематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям. Период полувыведения в плазме при внутривенном введении - 9-14 часов, после перорального приема - 22-28 часов. Выводится из организма с мочой и желчью.

Сиднокарб

Оказывает выраженное стимулирующее действие на ЦНС. Стимулирующее действие развивается постепенно, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Миелосан

Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное. Механизм действия связан с алкилированием и образованием поперечных сшивок между нитями ДНК и подавлением роста миелоидных клеток. Клинический эффект проявляется через 1–2 недели после начала лечения. Полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Период полувыведения составляет 2, 5 часа. Экскретируется медленно — почками в виде метаболитов. При введении больших доз кумулирует.

Феназепам

Миорелаксирующее (центральное), снотворное, противосудорожное, анксиолитическое. Вызывает ГАМКмиметический эффект за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами различных отделов ЦНС, в том числе лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, повышенную раздражительность, напряженность и эмоциональную лабильность. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 10-18 часов. Экскретируется с мочой.

Синтомицин

Противомикробное, антибактериальное. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Основное количество подвергается биотрансформации в печени. Выделяется в основном почками, частично желчью и фекалиями. Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков и т. д. ), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Действует на штаммы толерантные к пеницилину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Эргокальциферол (Витамин D2)

Восполняющее дефицит витамина D, регулирующее кальций-фосфорный обмен. В организме образует активные метаболиты витамина D, в частности кальцитриол, легко проникающие через клеточные мембраны и связывающиеся в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами; при этом инициируется синтез белка (белок, связывающий кальций, коллаген, щелочная фосфатаза и др. ) и облегчается прохождение кальция через стенку кишки в кровь с последующей транспортировкой в ткани. Под влиянием кальцитриола в костях нормализуется развитие хрящевых клеток в зонах роста, активируется синтез белковой стромы, захват кальция из плазмы и его отложение в виде фосфатов, в почках создаются необходимые условия для реабсорбции кальция, натрия, фосфатов, аминокислот, цитратов в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальный уровень кальция в плазме и создается препятствие чрезмерной активности паратгормона и его фосфатурическому действию. Подвергается биотрансформации в печени и почках. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично реабсорбируется; особенно долго витамин D и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

Страницы