Шеринг АГ(Германия)

Противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Быстро проникает через роговой слой кожи в дерму. Подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, связанные с гиперпролиферацией, снижает проницаемость сосудов. Не кумулирует.

Противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное. Быстро проникает через роговой слой кожи в дерму. Подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, связанные с гиперпролиферацией, снижает проницаемость сосудов. Не кумулирует.

Антибактериальное, противовоспалительное, кератолитическое. Обладает бактериостатической активностью в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Уменьшает фракцию свободных жирных кислот в поверхностных липидах кожи. Тормозит пролиферацию кератиноцитов и рост аномальных меланоцитов. Клиническое улучшение наступает в среднем через 2-4 нед лечения. После нанесения на кожу крема азелаиновая кислота проникает в эпидермис и дерму, абсорбируется в системный кровоток. Выводится с мочой.

Антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное. Восполняет в организме женщины дефицит половых гормонов; устраняет симптоматику климактерических расстройств, оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза, гиперплазии эндометрия, понижает уровень холестерина ЛПНП в сыворотке крови. Заместительная гормональная терапия уменьшает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Противоклимактерическое действие. Эстрадиол: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. Максимальная концентрация в сыворотке обычно достигается через 6–8 ч после приема. Метаболизируется преимущественно в печени, а также частично в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью с периодом полувыведения приблизительно 24 ч. Дроспиренон: после приема внутрь в широком диапазоне доз дроспиренон быстро и полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в сыворотке достигается приблизительно через 1 ч после однократного и многократного приема 2 мг дроспиренона. Период полувыведения - около 35–39 ч. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде, большая часть — в виде метаболитов с мочой и калом.

Рентгеноконтрастное. Повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей входящим в состав препарата стабильно связанным йодом. После введения быстро выводится почками в неизмененном виде.

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной томографии. Магневист не активирует систему комплемента и имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции. После внутривенного введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Магневист не проникает через интактный гемато-энцефалический барьер или гемато-тестикулярный барьер. Небольшое количество препарата, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.

Антигонадотропное, прогестогенное, антиандрогенное, противоопухолевое (цитостатическое). Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы в клетках - мишенях, уменьшает уровень андрогенов в крови. При приеме внутрь полностью всасывается. Накапливается в жировой ткани. Выводится почками, печенью, с материнским молоком. У мужчин уменьшает нездоровое половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона (центральное действие) и тормозит овуляцию, что обуславливает контрацептивный эффект.

Диагностическое. Пузырьки воздуха на поверхности гранул увеличивают эхоконтрастность исследуемого участка.

Антигонадотропное, прогестогенное, антиандрогенное, противоопухолевое (цитостатическое). Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы в клетках - мишенях, уменьшает уровень андрогенов в крови. При приеме внутрь полностью всасывается. Накапливается в жировой ткани. Выводится почками, печенью, с материнским молоком. У мужчин уменьшает нездоровое половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия андрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона (центральное действие) и тормозит овуляцию, что обуславливает контрацептивный эффект.

Антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное. Восполняет дефицит эстрогенов, устраняет психоэмоциональные и вегетативные климактерические расстройства, инволюцию кожи и слизистых оболочек (особенно мочеполовой системы), предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и способствует его атрофии с уменьшением и во многих случаях с последующим прекращением кровотечений. Оказывает протективное действие на сердечно-сосудистую систему, понижает уровень общего холестерина и ЛПНП, повышает — ЛПВП, обладает прямым вазотропным эффектом (увеличивает уровень маркеров вазодилатации в моче). Предупреждает потерю костной массы, улучшает настроение и субъективное качество сна у женщин, страдающих бессонницей.

Оказывает андрогенное действие. Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.

Комбинированный гормональный контрацептив для приема внутрь. Подавляет овуляцию, блокируя выделение ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия. Повышает вязкость цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов. Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации этих гормонов в крови, близкие к физиологическим, с последующей нормализацией менструального цикла. При приеме внутрь действующие вещества быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Выводятся почками и кишечником.

Гестагенное. Тормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации составляет около 2 часов. В печени при участии ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. Период полувыведения составляет 3-10 часов. Экскретируется с мочой и кишечником.

Анальгезирующее, противовоспалительное, противоотечное. Сочетает блокаду чувствительных рецепторов с глюкокортикоидными эффектами (противовоспалительный, противозудный). Оказывает противовоспалительное, противозудное и обезболивающее действие, ускоряет заживление.

Контрацептивное. Ингибирует секрецию ФСГ и ЛГ гипофиза, тормозит созревание фолликула и блокирует овуляцию; нарушает подготовку эндометрия к имплантации. Повышает вязкость цервикальной слизи и затрудняет проникновение сперматозоидов в матку. Нормализует менструальный цикл, уменьшает болезненность менструаций, интенсивность кровотечения и риск железодефицитной анемии. Гестоден. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с сывороточным альбумином и ГСПС-глобулином, связывающим половые стероиды. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью. Этинилэстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1, 7 ч. Наблюдается двухфазное снижение уровня в плазме: период полувыведения - 1-2 ч и около 20 ч, соответственно. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью.

Противоопухолевое (цитостатическое). Быстро дефосфорилируется до 2-фтор-арабинофуранозиладенина. Внутри клетки рефосфорилируется дезоксицитидинкиназой до активного трифосфата. Последний ингибирует рибонуклеотидную редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа, дельта и эпсилон), ДНК-праймазу, ДНК-лигазу и блокирует синтез ДНК. Частично связывает РНК-полимеразу II и тормозит синтез белка. Активирует механизм фрагментации ДНК и апоптоз лимфоцитов (показано в исследованиях in vitro на лимфоцитах больных хроническим лимфолейкозом). Экскретируется почками.

Эстрогенное, антиандрогенное, гестагенное, контрацептивное. Ципротерона ацетат конкурентно блокирует тканевые рецепторы андрогенов, понижает уровень андрогенов в крови, уменьшает (устраняет) явления андрогенизации (себорея, андрогенная алопеция, гирсутизм, угревая сыпь) у женщин за счет ингибирования внутриклеточных процессов, опосредуемых гормонорецепторными комплексами, обладает гестагенной активностью; в сочетании с этинилэстрадиолом угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки (контрацептивный эффект). Кроме того, эндометрий остается неподготовленным к имплантации. Помимо предохранения от беременности, комбинация эстрогена и ципротерона ацетата оказывает антиандрогенное действие, которое может быть полезным при выборе метода контроля за рождаемостью у женщин с андрогенизацией. Нормализует менструальный цикл, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате снижается риск железодефицитной анемии.

Контрастное, диагностическое. При в/в введении гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. При введении в дозе до 0, 4 ммоль/кг после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации, характеризующаяся периодом выведения – 1, 81 часа (1, 33-2, 13 часа), что соответствует скорости выведения почками. При дозе 0, 1 ммоль/кг через 2 минуты после инъекции уровень в плазме составляет 0, 59 ммоль/л, через 60 минут после инъекции – 0, 3 ммоль/л. В течение 2 часов с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 часов – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0, 1 ммоль/кг массы тела, то 100, 3±2, 6% этой дозы выводится из организма за 72 часа.

Диагностическое. Пузырьки воздуха на поверхности гранул увеличивают эхоконтрастность исследуемого участка.